近年来，随着检测技术的不断提高，以及国家对中草药研究的重视，作为传统中草药辣蓼草有效成分的研究报道也较多。医学研究表明，辣蓼具有抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化、止血、抗肿瘤、镇痛等功效，其有效成分为总黄酮。
作为一种传统中草药，辣蓼草的药作价值在许多古代医药著作中早有介绍。《本草纲目》中记载：“辣蓼，辛，温。”《唐本草》中记载：“主被蛇伤，捣敷之;绞汁服，治蛇毒入腹心闷;水煮浸脚捋之，消脚气肿。”《别录》中记载：“蓼叶，归舌，除大小肠邪气，利中益志。”《岭南采药录》中记载：“敷跌打，洗痣疥，止痒消肿。” 《本草拾遗》中记载：“蓼叶，主痃癖，每日取一握煮服之;又霍乱转筋，多取煮汤及热捋脚;叶捣敷狐刺痣;亦主小儿头疮。”
蓼属植物大多都具有拒食、杀虫、驱避活性，辣蓼在很早就被人们用做杀虫剂。其杀虫的主要有效成分为蓼二醛等倍半萜烯类化合物，例如从辣蓼叶中提取的一种左旋的倍半萜烯类化合物蓼二醛，对昆虫有很好的拒食活性， 对蚜虫、粘虫、小菜蛾、菜青虫和稻飞虱以及杂拟谷盗等多种害虫有效。
